1. Thuốc Linagliptin EUROPA 5mg là thuốc gì?
Thuốc Linagliptin EUROPA 5mg là sản phẩm của công ty cổ phần Dược phẩm TV.PHARM, Việt Nam với thành phần chính Linagliptin là một loại thuốc có tác dụng ở người lớn bị đái tháo đường type 2.
2. Thành phần thuốc Linagliptin EUROPA 5mg
- Linagliptin……………………………….5mg
- Tá dược vđ 1 viên (Mannitol, microcrystalline cellulose 102, croscamellose sodium, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate, hypromellose 606, polyethylene glycol 6000, tale, titanium dioxide, red iron oxide).
3. Chỉ định thuốc Linagliptin EUROPA 5mg
Linagliptin EUROPA 5mg được chỉ định ở người lớn bị đái tháo đường type 2 như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết:
Đơn trị liệu:
Khi metformin không phù hợp do không dung nạp hoặc bị chống chỉ định do suy thận.
Liệu pháp phối hợp:
Phối hợp với các thuốc khác để điều trị đái tháo đường, kể cả insulin, khi những thuốc này không kiểm soát được đường huyết đầy đủ.
4. Liều dùng và cách dùng thuốc Linagliptin EUROPA 5mg
Cách dùng:
Dùng đường uống. Linagliptin có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn ở bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Nếu một liều thuốc bị quên, cần uống lại ngay khi bệnh nhân nhớ. Không dùng liều gấp đôi trong cùng một ngày.
Liều dùng:
Liều dùng của linagliptin được khuyến cáo là 5 mg một lần hàng ngày. Khi thêm linagliptin vào metformin, nên duy trì liều metformin và dùng đồng thời với linagliptin.
Khi phối hợp linagliptin với sulfonylurea hoặc insulin, có thể cân nhắc dùng liều sulfonylurea hoặc insulin thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
Đối tượng đặc biệt
Suy thận
Không cần chỉnh liều linagliptin ở bệnh nhân suy thận.
Suy gan
Các nghiên cứu dược động học cho thấy không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan, nhưng còn thiếu kinh nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân này.
Người cao tuổi
Không cần thiết phải chỉnh liều dựa trên độ tuổi.
Dân số trẻ em
Một thử nghiệm lâm sàng đã không xác định được hiệu quả ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 đến 17 tuổi. Do đó, việc điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên bằng linagliptin không được khuyến cáo.
Linagliptin chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 10 tuổi.
5. Chống chỉ định thuốc Linagliptin EUROPA 5mg
Linagliptin EUROPA 5mg chống chỉ định với bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào.
6. Tác dụng không mong muốn của thuốc Linagliptin EUROPA 5mg
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Trong phân tích tổng hợp của các thử nghiệm có đối chứng với giả dược, tỷ lệ chung của các phản ứng bất lợi ở bệnh nhân điều trị bằng giả được tương tự như nhóm dùng linagliptin 5 mg (63,4% so với 59,1%). Tỷ lệ ngưng điều trị do phản ứng bất lợi ở bệnh nhân dùng giả dược cao hơn so với bệnh nhân dùng linagliptin 5 mg (4,3% so với 3,4%).
Phản ứng bất lợi được báo cáo thường xuyên nhất là "hạ đường huyết” được quan sát thấy khi dùng phối hợp bộ ba, linagliptin cộng metformin cộng sulfonylurea là 14,8% so với 7,6% ở giả được.
Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, 4,9% bệnh nhân bị “hạ đường huyết” do phản ứng bất lợi khi dùng linagliptin. Trong số này, 4,0% ở cường độ nhẹ và 0,9% ở cường độ trung bình và 0,1% được phân loại ở cường độ nghiêm trọng. Viêm tụy được báo cáo thường xuyên hơn ở những bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên dùng linagliptin (7 biển cố ở 6.580 bệnh nhẫn dùng linagliptin so với 2 biến cố ở 4.383 bệnh nhân dùng giả dược).
Các phản ứng bất lợi
Do tác động của liệu pháp nền đối với các phản ứng bất lợi (ví dụ: hạ đường huyết), các phản ứng bất lợi được phân tích dựa trên phác đồ điều trị tương ứng (đơn trị liệu, bổ sung vào metformin, bổ sung vào metformin cộng với sulfonylurea và bổ sung vào insulin).
- Các nghiên cứu có đối chứng giả được bao gồm các nghiên cứu trong đó linagliptin được dùng dưới dạng:
- Đơn trị liệu ngắn hạn cho tới 4 tuần
- Đơn trị liệu với thời gian ≥ 12 tuần
- Bổ sung vào metformin
- Bổ sung vào metformin + sulfonylurea
- Bổ sung vào metformin và empagliflozin
- Bổ sung vào insulin cùng hoặc không cùng với metformin
Các phản ứng bất lợi được phân loại bởi hệ thống cơ quan và MedDRA được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng 5 mg linagliptin trong các nghiên cứu mù đôi dưới hình thức đơn trị liệu hoặc liệu pháp bổ sung được trình bày như bên dưới.
Các phản ứng bất lợi được liệt kê theo tần suất tuyệt đối. Các tần suất được xác định rất thường gặp ( 1/10), thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp ≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10000) hoặc không xác định (không thể ước tính tệ các dữ liệu sẵn có). Các phản ứng bất lợi được báo cáo ở những bệnh nhân dùng linagliptin 5 mg mỗi ngày dưới dạng đơn trị liệu hoặc trị liệu bổ sung trong thử nghiệm lâm sàng và từ kinh nghiệm hậu mãi:
- Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng
+ Viêm mũi họng: Ít gặp
Rối loạn hệ thống miễn dịch
+ Quá mẫn (ví dụ: phản ứng quá mức của phế quản): Ít gặp
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
+ Hạ đường huyết': Rất thường gặp
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
+ Ho: Ít gặp
Rối loạn tiêu hóa
+ Viêm tụy: Hiếm gặp
+Táo bón: Ít gặp
Rối loạn da và mô dưới da
+ Phủ mạch : Hiếm gặp
+ Mày dạy : Hiếm gặp
+ Phát ban’: Ít gặp
+ Bọng nước pemphigoid: Hiếm gặp"
Xét nghiệm
+ Tăng amylase: Ít gặp
+ Tăng lipase **: Thường gặp
* Dựa trên kinh nghiệm hậu mãi.
** Dựa trên mức tăng lipase > 3xULN được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng.
#Dựa trên nghiên cứu an toàn trên thận và tim mạch của linagliptin (CARMELINA), xem thêm bên dưới.
(1) Phản ứng bất lợi được quan sát thấy khi kết hợp với metformin cộng với sulfonylurea.
(2) Phản ứng bất lợi được quan sát thấy khi kết hợp với insulin.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi gặp các tác dụng không mong muốn như trên khi sử dụng thuốc hoặc báo cáo các phản ứng có hại của thuốc về Trung tâm Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc (ADR) Quốc Gia.
7. Tương tác thuốc
Tương tác của thuốc:
Đánh giá tương tác thuốc trên in vitro:
Linagliptin là một chất ức chế dựa trên cơ chế từ yếu đến trung bình và ức chế cạnh tranh yếu đối với CYP isozyme CYP3A4, nhưng không ức chế các CYP isozyme khác. Thuốc không phải là chất gây cảm ứng với các CYP isozyme.
Linagliptin là một cơ chất P-glycoprotein và ức chế vận chuyển digoxin qua trung gian P- glycoprotein với hoạt lực thấp. Dựa trên những kết quả này và những nghiên cứu tương tác thuốc trên in vivo, linagliptin được xem là ít có thể gây tương tác với các cơ chất P-gp khác.
Đánh giá tương tác thuốc trên in vivo:
Tác động của các thuốc khác lên linagliptin
Dữ liệu lâm sàng miêu tả dưới đây cho thấy nguy cơ có các tương tác ý nghĩa trên lâm sàng do việc sử dụng thuốc đồng thời là thấp.
Rifampicin: Sử dụng nhiều lần linagliptin 5 mg cùng với rifampicin, một chất cảm ứng mạnh của P-glycoprotein và CYP3A4, dẫn dần giảm AUC và Cmax ở trạng thái ổn định của linagliptin lần lượt là 39,6% và 43,8%, và giảm DPP-4 khoảng 30% ức chế tại đáy. Do đó, hiệu quả đầy đủ của linagliptin kết hợp với các chất gây cảm ứng P-gp mạnh có thể không đạt được, đặc biệt nếu các thuốc này được sử dụng lâu dài. Việc sử dụng đồng thời với các chất gây cảm ứng P-glycoprotein và CYP3A4 mạnh khác, chẳng hạn như carbamazepine, phenobarbital và phenytoin chưa được nghiên cứu.
Ritonavir: Sử dụng đồng thời một liều uống 5 mg duy nhất của linagliptin và nhiều liều uống ritonavir 200 mg, một chất ức chế mạnh P-glycoprotein và CYP3A4, làm tăng AUC và Cmax của linagliptin tương ứng khoảng gấp đôi và gấp ba lần. Nồng độ không liên kết, thưởng dưới 1% ở liều điều trị của linagliptin, đã tăng lên 4-5 lần sau khi dùng đồng thời với ritonavir. Mô phỏng nồng độ linagliptin trong huyết tương ở trạng thái ổn định khi có và không có ritonavir cho thấy rằng sự gia tăng phơi nhiễm sẽ không liên quan đến sự gia tăng tích lũy. Những thay đổi này về dược động học của linagliptin không được coi là có liên quan về mặt lâm sàng. Do đó, các tương tác liên quan đến lâm sàng sẽ không xảy ra với các chất ức chế P-glycoprotein/CYP3A4 khác.
Metformin: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời metformin 850 mg x 3 lần/ngày và 10 mg linagliptin x 1 lần/ngày không làm thay đổi có ý nghĩa lâm sàng được động học của linagliptin.
Sulfonylurea: Dược động học ở trạng thái ổn định khi dùng liều 5 mg linagliptin không bị thay đổi khi dùng cùng với một liều đơn 1,75 mg glibenclamide (glyburide).
Tác động của linagliptin lên các thuốc khác
Trong các nghiên cứu lâm sàng, như mô tả dưới đây, linagliptin không có tác động có liên quan về mặt lâm sàng lên dược động học của metformin, glyburide, simvastatin, warfarin, digoxin hoặc thuốc tránh thai đường uống, cung cấp bằng chứng in vivo về khả năng gây tương tác thuốc thấp với các chất nền của CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glycoprotein và chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT).
Metformin: Sử dụng đồng thời nhiều liều hàng ngày 10 mg linagliptin với 850 mg metformin, một chất nền OCT, không có ảnh hưởng liên quan đến dược động học của metformin ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Do đó, linagliptin không phải là chất ức chế vận chuyển qua trung gian OCT.
Sulfonylurea: Sử dụng đồng thời nhiều liều uống 5 mg linagliptin và một liều uống duy nhất 1,75mg glibenclamide (glyburide) dẫn đến giảm 14% cả AUC và Cmax của glibenclamide không liên quan về mặt lâm sàng. Vì glibenclamide được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9, những dữ liệu này cũng ủng hộ kết luận rằng linagliptin không phải là chất ức chế CYP2C9, Các tương tác có ý nghĩa lâm sàng sẽ không xảy ra với các sulphonylurea khác (ví dụ: glipizide, tolbutamide và glimepiride), giống như glibenclamide), chủ yếu được loại bỏ bởi CYP2C9.
Digoxin: Sử dụng đồng thời nhiều liều hàng ngày 5 mg linagliptin với nhiều liều 0,25 mg digoxin không có ảnh hưởng đến dược động học của digoxin ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Do đó, linagliptin không phải là một chất ức chế sự vận chuyển qua trung gian P- glycoprotein in vivo.
Warfarin: Dùng nhiều liều hàng ngày 5 mg linagliptin không làm thay đổi dược động học của S(-) hoặc R(+) warfarin, một cơ chất CYP2C9 được dùng một liều đơn.
Simvastatin: Dùng nhiều liều hàng ngày linagliptin có ảnh hưởng tối thiểu đến dược động học ở trạng thái ổn định của simvastatin, một cơ chất CYP3A4 nhạy cảm ở người tình nguyện khỏe mạnh. Sau khi dùng liều cao hơn mức điều trị 10 mg linagliptin đồng thời với 40 mg simvastatin mỗi ngày trong 6 ngày, AUC huyết tương của simvastatin tăng 34% và Cmax huyết tương tăng 10%.
Thuốc tránh thai đường uống: Sử dụng đồng thời với 5 mg linagliptin không làm thay đổi được động học ở trạng thái ổn định của levonorgestrel hoặc ethinylestradiol.
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
8. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Linagliptin EUROPA 5mg
Tổng quát
Không nên sử dụng linagliptin ở những bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc bệnh nhân đái tháo đường nhiễm toan cetone (ketoacidosis).
Hạ đường huyết
Linagliptin đơn trị liệu cho thấy tỷ lệ hạ đường huyết tương đương với giả dược.
Trong các thử nghiệm lâm sàng dùng linagliptin như là một phần của điều trị kết hợp với các thuốc không gây hạ đường huyết quá mức (metformin), tỷ lệ hạ đường huyết được báo cáo với linagliptin là tương đương với giả được.
Khi dùng linagliptin phối hợp với sufonylurea (trên nền điều trị metformin), tỷ lệ hạ đường huyết tăng lên so với giả dược.
Các sulfonylurea và insulin được biết là nguyên nhân gây hạ đường huyết. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng linagliptin kết hợp với sulfonylurea và/hoặc insulin. Có thể cân nhắc giảm liều sulfonylurea hoặc insulin.
Viêm tụy cấp
Việc sử dụng thuốc ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ phát triển viêm tụy cấp. Viêm tụy cấp được quan sát ở các bệnh nhân dùng linagliptin. Trong một nghiên cứu về an toàn tim mạch và thận (CARMELINA) với khoảng thời gian theo dõi trung bình là 2,2 năm, viêm tụy cấp đã được ghi nhận ở 0,3% bệnh nhân điều trị với linagliptin và 0,1% ở bệnh nhân dùng giả dược.
Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp. Nếu nghi ngờ viêm tụy nên ngưng dùng linagliptin; nếu đã xác định viêm tụy cấp, không nên dùng lại linagliptin. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.
Bọng nước pemphigoid
Bọng nước pemphigoid đã được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng linagliptin. Trong nghiên cứu CARMELINA, bọng nước pemphigoid được báo cáo ở 0,2% bệnh nhân điều trị bằng linagliptin và không xảy ra ở bệnh nhân dùng giả dược. Nếu nghi ngờ có bọng nước pemphigoid, nên ngừng sử dụng linagliptin.
Cảnh báo tá dược
Thuốc này có chứa dưới 1 mmol (23mg) natri trong mỗi đơn vị phân liều, về cơ bản được xem như “không chứa natri”.
Thuốc này có chứa mannitol; có thể có tác dụng nhuận tràng nhẹ.
9. Sử dụng thuốc Linagliptin EUROPA 5mg cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Sử dụng cho phụ nữ có thai
Việc sử dụng linagliptin chưa được nghiên cứu ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra ảnh hưởng gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp tới độc tính trên khả năng sinh sản.
Để thận trọng, tốt hơn nên tránh sử dụng linagliptin trong thai kỳ.
Sử dụng cho phụ nữ cho con bú
Dữ liệu sẵn có về dược động học trên động vật cho thấy có sự bài tiết của linagliptin/ chất chuyển hóa trong sữa. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Phải đưa ra quyết định về việc ngừng cho con bú hoặc ngưng/tránh điều trị bằng linagliptin sau khi cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú đối với đứa trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ.
Khả năng sinh sản
Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng lên khả năng sinh sản ở người được tiến hành với linagliptin. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với khả năng sinh sản.
10. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Linagliptin không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết đặc biệt khi kết hợp với sulfonylure và/hoặc insulin.
11. Bảo quản
Bảo quản thuốc Linagliptin EUROPA 5mg ở nhiệt độ dưới 30 độ C ở nơi khô ráo, tránh ẩm.
Không để thuốc Linagliptin EUROPA 5mg tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.
Không dùng thuốc Linagliptin EUROPA 5mg quá hạn ghi trên bao bì.
12. Mua thuốc Linagliptin EUROPA 5mg ở đâu?
Hiện nay, Linagliptin EUROPA 5mg là thuốc kê đơn, vì vậy bạn cần nói rõ các triệu chứng của bệnh nhân để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ. Thuốc Linagliptin EUROPA 5mg có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn.
Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.
Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình.
13.Giá bán
Giá bán thuốc Linagliptin EUROPA 5mg trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng đ/hộp. Tuy nhiên giá thuốc có thể thay đổi phụ thuộc vào địa điểm mua hàng cũng như tùy từng thời điểm.
“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”
Sản phẩm liên quan
