Zlatko-100 điều trị đái tháo đường tuýp 2

1. Thuốc Zlatko-100 là thuốc gì?

Sitagliptin thuộc nhóm thuốc uống trị tăng đường huyết, gọi là chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) có tác dụng cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 bằng cách làm tăng nồng độ các hormon incretin thể hoạt động.

Thuốc Zlatko-100 với thành phần chính là Sitagliptin 100mg có công dụng trong trường hợp đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác như metformin, sulfamid hạ đường huyết, chất chủ vận PPARy để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

2. Thành phần thuốc Zlatko-100

Thành phần hoạt chất Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat)……….. 100 mg Thành phần tá dược Povidon, Cellulose vi tinh thể (M101), lactose monohydrat, natri starch glycolat, silicon dioxyd, magnesi stearat, HPMC 615, PEG 6000, titan dioxyd, talc, màu oxyd sắt đỏ, màu sunset yellow, màu oxyd sắt vàng.

3. Dạng bào chế

Viên nén.

4. Chỉ định

Sitagliptin được chỉ định đơn trị liệu để kiểm soát đái tháo đường tuýp 2 (không phụ thuộc insulin) cùng với chế độ ăn và luyện tập. Sitagliptin được dùng phối hợp với các thuốc uống chống đái tháo đường khác để kiểm soát đái tháo đường tuýp 2 trên những người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng đơn trị liệu thuốc chống đái tháo đường dạng uống. Sitagliptin còn được dùng phối hợp với metformin và piogliptazon khi cặp phối hợp này không kiểm soát được glucose huyết. Sitagliptin cũng được phối hợp với insulin (kèm theo hoặc không kèm theo metformin) khi insuliln không kiểm soát được glucose huyết.

5. Liều dùng

Liều dùng:

Liều khuyến cáo của sitagliptin là 100 mg x 1 lần/ ngày. Khi dùng kết hợp với metformin và/ hoặc chất chủ vận PPAR, liều của metformin và/ hoặc chất chủ vận PPAR nên được duy trì và sử dụng sitagliptin kèm theo.

Khi dùng sitagliptin kết hợp với sulphonylure hoặc với insulin, nên cân nhắc giảm liều sulphonylure hoặc với insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Liều dùng trên đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận

Khi cân nhắc sử dụng sitagliptin kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác, nên xem xét các điều kiện sau đây:

- Bệnh nhân suy thận nhẹ (60 mL/ phút ≤ GFR < 90 mL/ phút): Không cần chỉnh liều.

- Bệnh nhân suy thận trung bình (45 mL/ phút ≤ GFR < 60 mL/ phút): Không cần chỉnh liều.

- Bệnh nhân suy thận trung bình (30 mL/ phút ≤ GFR < 45 mL/ phút): Liều của sitagliptin là 50 mg x 1 lần/ ngày.

- Bệnh nhân suy thận nặng (15 mL/ phút ≤ GFR < 30 mL/ phút) hoặc suy thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc: Liều của sitagliptin là 25 mg x 1 lần/ ngày. Điều trị có thể được thực hiện mà không cần phải quan tâm đến thời điểm thẩm phân máu.

Do có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.

Bệnh nhân suy gan:

Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Chưa có các nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng, nên thận trọng khi sử dụng trên đối tượng này.

Trẻ em:

Tính an toàn và hiệu quả của sitagliptin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Người cao tuổi:

Không cần hiệu chỉnh liều theo độ tuổi.

Cách dùng:

Uống thuốc ngày một lần, có thể cùng với bữa ăn hoặc không.

Nếu quên thuốc, cần phải uống cùng với bữa ăn ngay khi nhớ ra, càng sớm càng tốt. Không nên uống hai liều trong cùng một ngày.

6. Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

7. Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng bao gồm viêm tụy và phản ứng quá mẫn đã được báo cáo. Hạ đường huyết đã được báo cáo khi kết hợp với sulphonylure (4,7% - 13,8%) và insulin (9,6%).

Tác dụng không mong muốn được trình bày dưới đây được sắp xếp theo hệ cơ quan và tần suất. Tần suất được xác định như sau: rất thường gặp (≥ 1/10); Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); Ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); Rất hiếm gặp (< 1/10.000) và chưa rõ tần suất (không thể xác định dựa vào các dữ liệu hiện có).

Rối loạn huyết học

Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn miễn dịch

Chưa rõ tần suất: Phản ứng quá mẫn bao gồm đáp ứng phản vệ *,†

Chuyển hóa và dinh dưỡng

Thường gặp: Hạ đường huyết†

Thần kinh

Thường gặp: Đau đầu Ít gặp: Chóng mặt

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Chưa rõ tần suất: Bệnh phổi kẽ*

Rối loạn dạ dày-ruột

Chưa rõ tần suất: Táo bón, nôn mửa* , viêm tụy cấp*,†,‡, viêm tụy xuất huyết hoặc hoại tử có thể dẫn đến tử vong hoặc không*,†

Da và mô dưới da

Ít gặp: Ngứa*

Chưa rõ tần suất: Phù mạch*,†, phát ban*,†, mày đay*,†, viêm mao mạch*,†, tình trạng tróc da bao gồm hội chứng Stevens-Johnson*,†, Pemphigoid bọng nước* .

Cơ xương và mô liên kết

Chưa rõ tần suất: Đau khớp* , đau cơ* , đau lưng* , bệnh khớp* .

Thận và tiết niệu

Chưa rõ tần suất: Suy giảm chức năng thận* , suy thận cấp* .

Ghi chú:

* Tác dụng không mong muốn được xác định thông qua khảo sát sau khi đưa thuốc ra thị trường.

† Xem phần cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

‡ Xem phần nghiên cứu an toàn tim mạch TECOS phía dưới.

Mô tả các tác dụng không mong muốn chọn lọc

Ngoài những tác dụng không mong muốn liên quan đến thuốc được mô tả ở trên, những tác dụng không mong muốn được báo cáo (bất kể có mối quan hệ nhân quả với thuốc) và xảy ra ít nhất 5% và phổ biến hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng sitagliptin bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên và viêm mũi họng. Các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo (bất kể mối quan hệ nhân quả với thuốc) xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng sitagliptin (không đạt mức 5%, nhưng xảy ra với tỷ lệ > 0,5% cao hơn ở nhóm sitagliptin so với nhóm chứng) bao gồm viêm xương khớp và đau tột độ. Một số tác dụng không mong muốn đã được quan sát thấy thường xuyên hơn trong các nghiên cứu sử dụng kết hợp sitagliptin với các thuốc chống đái tháo đường khác so với các nghiên cứu về đơn trị liệu sitagliptin. Chúng bao gồm hạ đường huyết (tần suất rất phổ biến với sự kết hợp của sulphonylurea và metformin), cúm (thường gặp với insulin (có hoặc không có metformin)), buồn nôn và nôn (thường gặp với metformin), đầy hơi (thường gặp với metformin hoặc pioglitazon), táo bón (thường gặp với sự kết hợp của sulphonylurea và metformin), phù ngoại biên (thường gặp với pioglitazon hoặc phối hợp pioglitazon và metformin), buồn ngủ và tiêu chảy (ít gặp với metformin) và khô miệng (ít gặp với insulin (có hoặc không có metformin)).

Nghiên cứu an toàn tim mạch TECOS Thử nghiệm đánh giá tác động tim mạch của sitagliptin (TECOS) bao gồm 7.332 bệnh nhân được điều trị bằng sitagliptin, 100 mg mỗi ngày (hoặc 50 mg mỗi ngày nếu eGFR ban đầu là ≥ 30 và < 50 mL/ phút/ 1,73 m2 ), và 7.339 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Cả hai phương pháp điều trị đều được bổ sung vào việc chăm sóc thông thường nhằm đạt được mục tiêu đưa nồng độ HbA1c và các yếu tố nguy cơ tim mạch về ngưỡng bình thường. Tỷ lệ của các tác dụng phụ nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin tương tự như ở những bệnh nhân dùng giả dược.

Ở những người có ý định điều trị, trong số những bệnh nhân đang sử dụng insulin và/ hoặc sulfonylurea, tỷ lệ hạ đường huyết nặng là 2,7% ở những bệnh nhân được điều trị sitagliptin và 2,5% ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược; Trong số những bệnh nhân không sử dụng insulin và/ hoặc sulfonylurea lúc ban đầu, tỷ lệ hạ đường huyết nặng là 1,0% ở những bệnh nhân điều trị sitagliptin và 0,7% ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Tỷ lệ các trường hợp viêm tụy được xác nhận bằng xét nghiệm là 0,3% ở bệnh nhân điều trị sitagliptin và 0,2% ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn bạn gặp phải khi sử dụng thuốc.

8. Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của các thuốc khác đến sitagliptin

Dữ liệu lâm sàng được mô tả dưới đây cho thấy nguy cơ các tương tác có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng đồng thời với các thuốc khác là thấp.

Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng enzym chính chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với sự đóng góp từ CYP2C8. Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, sự trao đổi chất, bao gồm qua CYP3A4, chỉ đóng một vai trò nhỏ trong việc thanh thải sitagliptin. Chuyển hóa có thể đóng vai trò quan trọng hơn trong việc loại bỏ sitagliptin trong trường hợp suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD). Vì lý do này, những chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, clarithromycin) có thể làm thay đổi dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc ESRD. Tác động của các chất ức chế CYP3A4 mạnh trong bối cảnh suy thận chưa được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng.

Ciclosporin: Một nghiên cứu được tiến hành để đánh giá ảnh hưởng của ciclosporin, một chất ức chế mạnh p-glycoprotein, trên dược động học của sitagliptin. Sử dụng đồng thời liều đơn 100 mg sitagliptin và 600 mg ciclosporin làm tăng AUC và Cmax của sitagliptin khoảng 29% và 68%. Những thay đổi này trong dược động học sitagliptin không được coi là có ý nghĩa lâm sàng. Độ thanh thải thận của sitagliptin không bị thay đổi một cách có ý nghĩa. Do đó, các tương tác với các chất ức chế p-glycoprotein khác được dự đoán sẽ không có ý nghĩa.

Ảnh hưởng của sitagliptin đến các thuốc khác

Digoxin: Sitagliptin có tác dụng nhỏ đối với nồng độ digoxin trong huyết tương. Sau khi uống 0,25 mg digoxin đồng thời với 100 mg sitagliptin mỗi ngày trong 10 ngày, AUC trong huyết tương của digoxin được tăng trung bình 11% và Cmax tăng trung bình 18%. Khuyến cáo không nên điều chỉnh liều digoxin. Tuy nhiên, bệnh nhân có nguy cơ độc tính digoxin nên được theo dõi khi sitagliptin và digoxin được dùng đồng thời. Dữ liệu in vitro cho thấy rằng sitagliptin không ức chế hoặc cảm ứng các isoenzym CYP450. Trong các nghiên cứu lâm sàng, sitagliptin đã không thay đổi đáng kể dược động học của metformin, glyburid, simvastatin, rosiglitazon, warfarin hoặc thuốc tránh thai, cung cấp bằng chứng in vivo về xu hướng gây ra tương tác thấp với chất nền CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 và protein vận chuyển cation hữu cơ (OCT). Sitagliptin có thể là chất ức chế pglycoprotein nhẹ trên in vivo.

9. Thận trọng khi sử dụng

Cảnh báo chung

Không nên dùng sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton ở bệnh nhân đái tháo đường.

Viêm tụy cấp

Sử dụng các chất ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ phát triển viêm tụy cấp. Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp: Đau bụng dữ dội và kéo dài. Viêm tụy tự khỏi khi ngừng sitagliptin (có hoặc không có điều trị hỗ trợ), nhưng rất hiếm trường hợp viêm tụy hoại tử hoặc viêm tụy xuất huyết và/ hoặc tử vong đã được báo cáo. Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngừng sitagliptin và các thuốc khác nghi ngờ có khả năng gây viêm tụy; Nếu viêm tụy cấp được xác nhận, không nên dùng lại sitagliptin. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.

Hạ đường huyết khi dùng liệu pháp kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác

Trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng sitagliptin đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác (như metformin và/ hoặc chất chủ vận PPARγ), tỉ lệ bị hạ đường huyết tương tự ở nhóm sử dụng sitagliptin và nhóm sử dụng giả dược. Hạ đường huyết đã được báo cáo khi sử dụng sitagliptin kết hợp với insulin và sulphonylure. Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết, nên xem xét giảm liều insulin hoặc sulphonylure.

Suy thận

Sitagliptin được đào thải qua thận. Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều thuốc ở bệnh nhân có GFR < 45 mL/ phút, cũng như ở bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Khi xem xét sử dụng sitagliptin kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác, nên cân nhắc tình trạng suy thận của bệnh nhân.

Phản ứng quá mẫn

Đã có các báo cáo hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin. Các phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Các phản ứng này bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị với sitagliptin, vài báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngưng dùng sitagliptin, đánh giá các nguyên nhân tiềm năng khác và bắt đầu các trị liệu thay thế về bệnh đái tháo đường.

Pemphigiod bọng nước

Đã có các báo cáo hậu mãi về pemphigoid bọng nước ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế DPP4 bao gồm sitagliptin. Nếu nghi ngờ có pemphigoid bọng nước, nên ngưng sử dụng thuốc.

Cảnh báo liên quan đến tá dược

ZLATKO-50 và ZLATKO-100 có chứa lactose monohydrat, bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếp gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này. ZLATKO-50 và ZLATKO-100 có chứa màu sunset yellow có thể gây dị ứng.

10. Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Chưa có đầy đủ dữ liệu về sử dụng sitagliptin ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu ở động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao. Nguy cơ ảnh hưởng đến con người vẫn chưa rõ. Do đó, không khuyến cáo sử dụng sitagliptin trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú

Sitagliptin được phân bố vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có phân bố vào sữa người hay không. Do đó, không nên dùng sitagliptin cho phụ nữ đang cho con bú.

11. Ảnh hưởng của thuốc Zlatko-100 lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sitagliptin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc sử dụng máy móc, cần lưu ý rằng chóng mặt và buồn ngủ đã được báo cáo. Ngoài ra, bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng sitagliptin kết hợp với sulphonylurea hoặc với insulin.

12. Quá liều

Trong những thử nghiệm lâm sàng có đối chứng người khỏe mạnh, sitagliptin liều đơn đến 800 mg được sử dụng. Sự tăng trong khoảng QTc là rất ít và không liên quan đến lâm sàng. Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800 mg ở người. Trong các nghiên cứu lâm sàng pha I về chế độ nhiều liều trong ngày, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600 mg/ngày trong 10 ngày và 400 mg/ngày đến 28 ngày.

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thụ khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ), và trị liệu nâng đỡ, nếu cần.

Sitagliptin có thể được thẩm tách khá khiêm tốn. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3 - 4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng. Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể loại bỏ được sitagliptin hay không.

13. Bảo quản

Bảo quản thuốc Zlatko-100 ở nhiệt độ dưới 30 độ C ở nơi khô ráo, tránh ẩm.

Không để thuốc tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Không dùng thuốc Zlatko-100 quá hạn ghi trên bao bì.

14. Mua thuốc Zlatko-100 ở đâu?

Hiện nay, Zlatko-100 là thuốc kê đơn, vì vậy bạn cần nói rõ các triệu chứng của bệnh nhân để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ. Thuốc có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn.

Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.

Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 - 0387651168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình.

15. Giá bán

Giá bán thuốc Zlatko-100 trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng tùy từng địa chỉ mua hàng và giá có thể giao động tùy thời điểm. Mọi người có thể tham khảo giá tại các nhà thuốc khác nhau để mua được thuốc đảm bảo chất lượng và giá thành hợp lý nhất.

“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”